罗格列酮治 -

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罗格列酮治疗30例2型糖尿病的临床疗效
用二甲双胍治疗的患者，加用罗格列酮治疗后，均有明确的降血糖效果，空腹血糖和HbA1C都有显著的降低。我国进行的多中心Ⅲ期临床试验l_2]和国外一些罗格列酮临床研究l_3也都显示它有明确的改善糖代谢的作用。罗格列酮是高度选择性的过氧化物酶体增殖活化受体7(PPART)激动剂，该受体存在于胰岛素敏感组织(如脂肪、骨骼和肝脏)中。罗格列酮通过与PPAR7结合并使之活化，从而调节胰岛素应答基因的转录，促进参与增强对胰岛素反应的蛋白质合成如GIUT一4转运子，增加葡萄糖的摄取和利用，减少肝糖分解。本研究通过52周的观察，证实了罗格列酮长期治疗可增加靶器官内的胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗LHOMA—IR从(5．79±3．75)降至(3．86±2．50)]，使组织对内源性胰岛素反应更有效，从而减轻胰岛p细胞负担，最终改善胰岛p细胞功能，具有延缓2型糖尿病进展的潜力。高甘油三酯和低HDI一ch是引起2型糖尿病人血管并发症的重要危险因素。罗格列酮可以增加IuI微粒中较大、较轻且不易导致动脉粥样硬化的组分，降低小而密IDL微粒的比例；罗格列酮还可以增加具有加强心脏保护作用的HDI2水平，但对HDI3水平并没有明显的作用。罗格列酮治疗对HDI一ch和总胆固醇／HDI比，文献研究结果不一，有些认为无影响，有些则报告能明显升高HDL—ch和HDI一ch／总胆固醇比值。罗格列酮还可以通过调节前脂肪细胞的分化，来降低血浆甘油三酯水平从而降低心血管疾病危险性。本研究结果证实罗格列酮有升高HDI一ch和HDI一ch／总胆固醇比值的作用，但甘油三酯下降无显著意义。因此，罗格列酮与降脂药物联合应用可被推荐用于2型糖尿病患者的治疗，其作用其实是他汀类药物或被贝特类药物作用的补充。例如近期的研究显示在2型糖尿病患者中，罗格列酮和阿托伐他汀联合治疗可以有效地降脂，降低IDL胆固醇和降低小而密LDL微粒的比例，并且治疗的耐受性较好。本文还显示，服用罗格列酮未出现肝肾功能异常和贫血等不良反应，罗格列酮具有良好的安全性和耐受性。综上所述，罗格列酮有明确的改善胰岛素抵抗，降低空腹血糖和糖化血红蛋白的效果，同时还可调节脂质代谢，降低致动脉粥样硬化的危险因素，是2型糖尿病尤其是伴有胰岛素抵抗患者理想的降糖药物。罗格列酮安全性好，52周观察中不良反应仅为下肢浮肿。
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